Függetlenül attól, hogy vényköteles, recept nélkül kapható vagy illegális gyógyszerről van szó, általában megbízunk annak hatékonyságában. De tudja, hogy pontosan mi is történik a szervezetében, amikor bevesz egy fájdalomcsillapítót vagy nyugtatót? Eláruljuk.
Mitől tompul a kínzó fájdalom?
„Amikor fogfájásra, fejfájásra vagy izomfájdalmakra beveszünk egy fájdalomcsillapítót, a gyógyszer a fájdalom helyén és a központi idegrendszerben gátolja egy vegyületcsoport, az úgynevezett prosztaglandinok termelődését. Ezek a kémiai anyagok részt vesznek a fájdalom, a gyulladás korai tüneteinek (főleg az érreakciók, duzzanat, lob) és a láznak a kialakulásában. Termelésükért a ciklooxigenáz nevű enzim a felelős, aminek munkáját a mindennapokban alkalmazott fájdalomcsillapítók gátolják. Ezeknek a gyógyszereknek a prototípusa az Aspirin volt, de ide tartozik az összes vény nélkül kapható, és számos vényköteles gyógyszer is” – mondta a Díványnak dr. Tábi Tamás gyógyszerész, a Semmelweis Egyetem Gyógyszerhatástani Intézetének adjunktusa. „Sajnos azonban a prosztaglandinok több élettani folyamatban is fontos szerepet játszanak, így a termelődésük gátlása mellékhatásokat is eredményez, például károsíthatják a gyomornyálkahártyát” – figyelmeztet a szakértő.
Így enyhül a szorongás
Hatásmódját tekintve a legtöbb nyugtató és szorongásoldó szer is egyformán működik. „Kisebb adagban oldják a szorongást, nagyobb adagban jelentkezik a nyugtató hatásuk, még nagyobb dózis esetén pedig altató hatás is kialakul. Tartós alkalmazás során a nyugtató és altató hatás ugyan csökken, mivel hozzászokik a szervezet, a szorongásoldó hatás azonban hosszú távon is megmarad. Az ide tartozó szerek az agy fő gátló-jelátvivő anyagának a hatását erősítik, így egy általános gátló hatást hoznak létre az idegrendszeri funkciókban. Szorongásoldásra azonban egyéb szereket is kiterjedten használunk, például antidepresszánsokat, amiknek hatása azonban csak hosszabb (3-6 hét) folyamatos kezelés után alakul ki, és nem az említett általános gátlás révén működnek” – magyarázta dr. Tábi Tamás.
Mi a helyzet az antidepresszánsokkal?
„A depresszió pontos mechanizmusa máig sem ismert, az azonban egyértelmű, hogy az összes antidepresszáns az agyban a hangulat szabályozásában szerepet játszó rendszerek működését befolyásolja. Ezek a gyógyszerek különböző mechanizmusokkal stimulálják bizonyos jelátvivő molekulák (transzmitterek), főleg a szerotonin és a noradrenalin hatását, amik számos további folyamatot indítanak be, így lassan, fokozatosan a hangulat javulásához vezetnek. Jelentős mértékű javulásra egy hónap folyamatos kezelést követően lehet számítani. A ma alkalmazott szereknek általában kevés mellékhatása (átmeneti hasmenés, hányinger) van, egy részük nyugtató, többségük viszont pont ellenkezőleg, enyhe stimuláló hatást vált ki. Hosszú távon okozhatnak étvágynövekedést - és így elhízást -, valamint szexuális zavarokat, főleg a férfiaknál” – tette hozzá a gyógyszerész.
A gyógyszer útja a szervezetben
Hogy jut el a célszervhez?
A gyógyszermolekulák a sejt felszínén vagy a sejt belsejében lévő „nagy” fehérjemolekulákhoz, az úgynevezett receptorokhoz kötődnek, és valamilyen közvetítő (effektor) rendszer által, biokémiai vagy elektromos jeleket generálva megváltoztatják a sejt működését. Ennek a transzportmechanizmusnak egyik legfontosabb kritériuma a gyógyszer lipoidoldékonysága. A legtöbb gyógyszer gyenge sav vagy gyenge bázis, így a szervezet legkülönbözőbb pH értékein minden egyes gyógyszernek jelen van valamennyi nem ionizált, azaz lipoidoldékony formája. Ezen tulajdonsága révén jut át a sejtmembránokon - az alkalmazás helyétől a célszervig.
Mi történik ezután?
A bevitelt követően a gyógyszer sorsát farmakokinetikai folyamatok irányítják: a gyógyszer felszívódását a szervezetben való eloszlása, majd metabolizmusa, vagyis átalakulása és végül kiválasztása követi.
A metabolizmus a májban történik és fő célja, hogy segítse a szervezetet az idegen anyagtól való megszabadulásban. A legtöbb gyógyszer szisztémásan hat, ezért a bevitel helyéről a hatás helyére kell jutnia, vagyis fel kell szívódnia. Ez alól kivételek az olyan, lokálisan (helyileg ható) készítmények, mint a szemcseppek, az inhalációs gyógyszerek, a helyi érzéstelenítők vagy a bőrgyógyászati kenőcsök.
Utánoznak vagy blokkolnak
Szervezetünkben a sejtek működését kémiai jelátvivő anyagok hangolják össze. Ezeket az anyagokat a sejteken található jelfogó, jelfelismerő és jeltovábbító molekulák, a receptorok kötik meg. A gyógyszerek jelentős része úgy fejti ki hatását, hogy ezekhez a receptorokhoz kötődik és a jelátvivő anyagok hatását utánozza vagy gátolja.
- Agonistának nevezzük azokat a gyógyszereket, amelyek a receptorhoz kötődve aktiválják azt úgy, hogy imitálják és erősítik a szervezet saját jelátvivőinek hatását.
- Az antagonisták feladata az agonista gyógyszerekével ellentétes, tehát a kötődést követően nem aktiválják a receptort, hanem a szervezet jelátvivőivel a kötődésért versengve csökkentik azok hatását.
Képletesen fogalmazva: egy agonista gyógyszer olyan, mint egy zárba (receptor) illeszkedő kulcs, ami elfordulva nyitja az ajtót, azaz biokémiai vagy elektromos jeleket küld, hogy válaszreakciót váltson ki. Ezzel szemben az antagonista molekula egy olyan kulcs, ami ugyan illeszkedik a zárba, de elforgatása annak formája miatt már nem lehetséges. Amikor a kulcslyukba kerül, a ténylegesen működő kulcsnak (agonista) esélye sincs beilleszkedni ugyanabba a zárba, vagyis az agonista molekulák útját elzárják a receptorokban lévő antagonista molekulák. "A szervezetben termelődő adrenalin például úgy stimulálja a szívműködést, hogy kötődik és aktiválja a szíven található béta-1 receptorait. Sok szívgyógyszer tartozik a béta-blokkolók családjába, amelyek a béta-1 receptorhoz kötődnek, elfoglalják azt, emiatt nem tud az adrenalin kötődni, mindez pedig a pulzusszám csökkenéséhez vezet" – mondja a szakember.
Mire kell figyelnünk?
„A fájdalomcsillapítókat és a nyugtatókat elsősorban átmeneti, rövidtávú alkalmazásra szánjuk. Tartós szedésük számos mellékhatással járhat, a nyugtatók ráadásul gyógyszerfüggőséget is okozhatnak. Régóta szedett nyugtatókhoz a szervezet nagymértékben hozzászokik, ezért hirtelen elhagyásuk nagyon veszélyes lehet, izgatottság, álmatlanság, de akár epileptikus roham is kialakulhat” – figyelmeztet dr. Tábi Tamás. Ahhoz, hogy megelőzzük a tüneteket, ezeket a szereket csak lassan, a dózist fokozatosan csökkentve szabad elhagyni - időt engedve ezzel a szervezetnek, hogy hozzászokjon a gyógyszer hiányához. Az antidepresszánsok esetében hosszú távú, akár több éves kezelés is szükséges, és idő előtt abbahagyva a szedésüket nagy a veszélye, hogy a betegség (depresszió, szorongás) visszatér. Minden pszichiátriai betegségnél fontos a gyógyszeres kezelés mellett az állapot okának megkeresése, a lelki problémák feldolgozása, amelyben a pszichoterápia segíthet a betegnek.
Nemrég írtunk különböző gyógykészítmények alkalmazásával kapcsolatos félreértésekről, amikről ide kattintva olvashat. Sokan azzal sincsenek tisztában, hogy a fájdalomcsillapítóként vásárolt, belsőleg használatos szerek gyakran nemcsak a fájdalmat, hanem a gyulladást, esetleg a lázat is csillapítják. „Ez abban az esetben okozhat problémát, ha a beteg hasonló gyógyszereket szed párhuzamosan, például a fájdalom és a láz csillapítására. A különböző szerek (pl. Aspirin és ibuprofen- vagy diclofenac-tartalmú szerek) kombinálása esetén a mellékhatások kockázata és intenzitása jelentősen nő. De sok nátha elleni készítmény is tartalmaz fájdalom- és lázcsillapító anyagokat, ami szintén egyidejű gyógyszerhasználathoz vezethet” – mondta a szakértő.
„Sajnos a betegek túl gyakran alkalmaznak fájdalomcsillapítókat, ami nemcsak a mellékhatások miatt okozhat problémát, de a túlzásba vitt fájdalomcsillapító-használat is okozhat krónikus fejfájást, valamint a gyakran jelentkező fejfájás lehet valamilyen súlyosabb betegség tünete is, amit a fájdalomcsillapítók csak elfednek, miközben a kiváltó okot nem szüntetik meg” – fűzte hozzá a gyógyszerész.
